交感神経β受容体遮断薬
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交感神経β受容体遮断薬（こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬（ベータしゃだんやく）、βブロッカーなどとも呼ばれる。降圧薬として、また不整脈などの循環器疾患に対して用いられる。
目次 |
[編集] β受容体遮断薬の特性
β受容体遮断薬を分類する際のパラメータは非常に多いが特に重要なパラメータとしては内因性交感神経刺激作用(Intrinsic Sympathomimetic Activity,ISA)、β1選択性、α遮断作用の有無、効果の持続時間、脂溶性、水溶性の差などである。β2受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。
- 内因性交感神経刺激作用(ISA)
- β遮断薬の中には単に受容体を遮断するのみではなく、β受容体を刺激する作用も有するものが存在する。これらの作用は矛盾するようであるが、ISA(+)の薬物がβ受容体を刺激するか遮断するかは状況により異なる。つまり、内因性カテコールアミンやβ刺激薬の存在下においてこれらの薬物はβ遮断薬として働くが、非存在下においてはむしろ受容体を刺激する。部分作動薬と考えると非常にわかりやすい。高齢者などにはISA活性を持つ薬物の方が負担が少なく好ましいとされているが、狭心症の患者においてはISA(+)の薬物はむしろ心臓に対する負荷を大きくするため望ましくない。ISAの選択の意義としてはβ受容体遮断薬の副作用の軽減であるが、近年はISAを持つ薬物を避ける傾向がある。
- β1選択性
- 非選択的にβ受容体を遮断するとβ2遮断の結果、血管拡張が抑制され後負荷が増加し、また気管支喘息を誘発する可能性がある。β1選択性のある遮断薬でもわずかにβ2遮断効果があるため、どちらにせよ気管支喘息の患者には禁忌となるが、β1選択性はリスクを軽減すると考えられている。
- α遮断作用
- β遮断薬は相対的なα刺激の亢進で末梢血管抵抗を上昇させることがある、αβ遮断薬ならばそれを防ぐことができると考えられているが、実際に意識することは少ない。
- 効果の持続時間
- 高血圧、心不全では長時間作用型の薬物が投与回数が少なく望ましい。抗不整脈薬としては頓用で用いるには作用発現が早く、短期作用型のプロプラノール（インデラル）が扱いやすい。
- 脂溶性と水溶性
- 脂溶性のものはうつ病を起こすリスクがあるため注意が必要である。
- 膜安定化作用
- 膜安定化作用(Membrane Stabilizing Activity,MSA)とは細胞内へのNa+の流入を阻害する作用のことである。キニジン様作用及び局所麻酔作用とも呼ばれる。プロプラノロールをはじめとしたβ遮断薬はMSA活性を有しており、不整脈の治療に有用である。
[編集] β受容体遮断薬
コンセンサスを得られているβ遮断薬の使い分けは殆ど存在せず、上記特性を踏まえて個々の症例に合わせて処方されていく。心不全や高血圧ではテノーミンやアーチストなど1日1回で良いことからよく用いられる。アーチストは抗酸化作用も報告されており虚血性心疾患では好まれる傾向にある。動悸に対する頓用としてはインデラルがよく用いられる。また1日2回投与を行う場合はセロケン、抗不整脈薬としてはメインテートが用いられることが多いが、これらは地域、施設によって傾向が大きく異なる。
| 分類 | 一般名 | 商品名 | 一日投与量 | 脂溶性/水溶性 |
|---|---|---|---|---|
| β1非選択性、ISA(+) | ボピンドロール(Bopindolol) | サンドノーム | 1～2mg分1 | 脂溶性 |
| ピンドロール(Pindolol) | カルビスケンR | 20mg分1 | 脂溶性 | |
| チモロール(Timolol) | ||||
| ジクロロイソプレナリン(Dicholoroisoprenaline) | ||||
| アルプレノロール(Alprenolol) | ||||
| カルテオロール(Carteolol) | ミケラン | 10～20mg分2 | 水溶性 | |
| インデノロール(Indenolol) | ||||
| ブニトロロール(Bunitrolol) | ||||
| ペンブトロール(Penbutolol) | ||||
| β1非選択性、ISA(-) | プロプラノロール(Propranolol) | インデラル | 30～60mg分3 | 脂溶性 |
| ナドロール(Nadolol) | ナディック | 30～60mg分1 | 水溶性 | |
| ニプラジロール(Nipradilol) | ハイパジール | 6～12mg分1 | 水溶性 | |
| チリソロール(Tilisolol) | ||||
| β1選択性、ISA(+) | アセブトロール(Acebutolol) | アセタノール | 200～400mg分2 | 脂溶性 |
| セリプロロール(Celiprolol)) | ||||
| β1選択性、ISA(-) | メトプロロール(Metoprolol) | セロケン | 40～80mg分2 | 脂溶性 |
| メトプロロール(Metoprolol) | ロプレソール | 40～80mg分2 | 脂溶性 | |
| アテノロール(Atenolol) | テノーミン | 25～50mg分1 | 水溶性 | |
| ビソプロロール(Bisoprolol) | メインテート | 5mg分1 | 水溶性 | |
| ベタキソロール(Betaxolol) | ケルロング | 5～10mg分1 | 脂溶性 | |
| プラクトロール(Practolol) | ||||
| ベバントロール(Bevantolol) | ||||
| β2受容体選択的遮断薬 | ブトキサミン(Butoxamine) | 市販薬なし | ||
| αβ非選択性遮断薬ISA(-) | カルベジロール(Carvedilol) | アーチスト | 10～20mg分1 | 脂溶性 |
| アモスラロール(Amosulalol) | ローガン | 20～40mg分2 | 水溶性 | |
| アロチノロール(Arotinolol) | アルマール | 10～20mg分2 | 水溶性 | |
| ラベタロール(Labetalol) |
[編集] 臨床適応
選択的及び非選択的なβ1受容体遮断薬の適応について下記に示した。なお、β2受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。
[編集] 副作用
- 全てのβ遮断薬に共通して起こるもの
- 心機能低下、低血圧、洞機能不全、房室ブロック、消化器症状、離脱症状、離脱症候群などは起こるリスクが高い。また冠痙縮の悪化に関しては明らかなエビデンスが存在しないため、どのβ遮断薬を用いても起こると考えた方が無難である。スパズムの可能性があればCa拮抗薬を併用することが多い。離脱症候群はβ遮断薬の長期投与によって受容体のアップレギュレーションが認められ急に中止した際に著名な血圧の上昇や虚血症状、不整脈が増悪することである。
- 非β1選択性の場合
- β2遮断効果による副作用である。気管支喘息の悪化、低血糖、閉塞性動脈硬化の増悪、末梢循環障害、トリグリセリドの上昇、HDL-Cの低下などが知られている。気管支喘息は診断基準が存在しないために悩ましいことがある。呼吸機能検査で改善率を調べることで気道過敏性を調べるといったことも参考になる。高齢者は老化現象でスパイロメトリーが閉塞性パターンとなるため、喘息の診断は難しくなる。
- 脂溶性β遮断薬の場合
- うつ病など精神症状が認められることがある。
[編集] 関連事項
[編集] 参考文献
- 循環器内科ゴールデンハンドブック ISBN 9784524243860
- 循環器治療薬ファイル ISBN 4895922952
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最終更新 2009年11月23日 (月) 23:51 （日時は個人設定で未設定ならばUTC）。
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