アシクロビル

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アシクロビル
IUPAC命名法による物質名
2-アミノ-9-(2-ヒドロキシエトキシメチル)-3H-プリン-6-オン
識別
CAS登録番号 59277-89-3
ATCコード

J05AB01 D06BB03

S01AD03
PubChem 2022
DrugBank APRD00567
化学的データ
化学式 C8H11N5O3 
分子量 225.21 g/mol
別名 acycloguanosine
物理的データ
融点 256.5°C (494°F)
薬物動態的データ
生物学的利用能 10?20%(経口)
血漿タンパク結合 9-33%
代謝 Viral thymidine kinase
半減期 2.2?20時間
排泄 腎臓
治療上の注意事項
胎児危険度分類 B3 (Au), B (U.S.)
法的規制 unscheduled/S4 (Au), POM (UK)
投与方法 経静脈、経口、局所
  

アシクロビル (aciclovir) は、ウイルス感染症の治療薬である。バローズ・ウェルカム研究所にてガートルード・エリオンにより開発された。

目次

[編集] 化学的性状

白色から微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、酢酸 (100) にはやや溶けにくい。水に溶けにくく、メタノールエタノール (95) に極めて難溶である。アセトン1-プロパノールジエチルエーテルヘキサンにほとんど溶けない。希塩酸、希水酸化ナトリウム試液またはアンモニア試液に溶ける。

[編集] 販売状況

先発品は、グラクソ・スミスクラインゾビラックスである。後発医薬品が多数の製薬会社より販売され、商品名は、アイラックスアクチオスアクチダスアシクロビンアシビルアシロベックアシロミンクロベートグロスパールサンアシルゾビアトロンゾビクロビルゾビラックスビクロックスビルヘキサルベルクスロンロビールなど。剤形としては注射、錠剤、顆粒、シロップ、ゼリーなどがある。

日本では2007年にOTCとして大正製薬よりヘルペシア軟膏、グラクソ・スミスクラインよりアクチビア軟膏が発売された。効能は口唇ヘルペス再発のみだが、受診を避けたい性器ヘルペス患者も気軽に買えるよう、承認条件として義務付けられた薬剤師による指導をあえて控えているのではないか、と経済誌ZAITEN2009年2月号が問題提起した。

[編集] 薬理

ヘルペスウイルス感染細胞内でリン酸化され活性体となり、DNAポリメラーゼを阻害し、ウイルスの増殖を防ぐ。

[編集] 効果・効能

ヘルペスウイルスなどに対して有効。単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の治療や骨髄移植時における発症抑制、水痘帯状疱疹の治療などに使われる。

[編集] 関連項目


最終更新 2009年8月31日 (月) 02:43 (日時は個人設定で未設定ならばUTC)。
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