オキシトシン

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オキシトシン
IUPAC命名法による物質名
3-(19-amino-13-sec-butyl-7-(carboxymethyl)-4-(2-(1-(carboxymethylamino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-ylcarbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-10-yl)propanoic acid
識別
CAS登録番号	50-56-6
ATCコード	H01BB02
PubChem	439302
DrugBank	BTD00016
化学的データ
化学式	C43H66N12O12S2
分子量	1007.19 g/mol
薬物動態的データ
生物学的利用能	nil(oral)
代謝	肝臓（オキシトシナーゼ）
半減期	1-6 分
排泄	胆汁、腎臓
治療上の注意事項
胎児危険度分類	A(AU)
法的規制	POM(UK) ℞-only(US)
投与方法	点鼻、点滴静注、筋注
表・話・編・歴

オキシトシン (Oxytocin, OXT, OT) は視床下部の室傍核と視索上核の神経分泌細胞で合成され、下垂体後葉から分泌されるホルモンであり、9個のアミノ酸からなるペプチドホルモンである (Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly)。

[編集] 基本的特徴

2つのシステイン (Cys)を含み、それぞれの硫黄原子が結合して（ジスルフィド構造）、大きな環を作っている。

同じく下垂体後葉ホルモンであるバソプレシンと構造が似ており、アミノ酸2つだけが違う。

[編集] 作用

オキシトシンには末梢組織で働くホルモンとしての作用、中枢神経での神経伝達物質としての作用がある。

末梢組織では主に平滑筋の収縮に関与し、分娩時の子宮収縮や乳腺の筋線維を収縮させて乳汁分泌を促すなどの働きを持つ。このため臨床では子宮収縮薬や陣痛促進剤をはじめとして、さまざまな医学的場面で使用されてきており、その歴史は長い。最初は女性に特有な機能に必須なホルモンとして発見されるが、その後、男性にも普遍的に存在することが判明している。

中枢神経では視床下部の室傍核 (PVN) や視索上核 (SON) にあるニューロンから分泌され、下垂体後葉をはじめ様々な脳の部位に作用し機能を調節している。

オキシトシンは、性行動を調節する神経伝達物質として注目されるようになった。オキシトシンをノックアウトしたマウスでは、一般的な学習・記憶能力は正常であるものの、匂いが記憶できなくなるという健忘症という症状を呈することが報告されている。また、一夫一婦制をとるプレイリーハタネズミでは、性行動刺激を引き金としてつがい形成されるが、オキシトシン拮抗薬によってつがい形成が阻害されることがわかっている。 ただし、以前より医学治療薬として人間に投与されていたが、人間では、オキシトシンが社会行動・性行動・匂い記憶・交友関係確立・信頼関係確立の有効性は見出せなかった。

[編集] 分泌調節

オキシトシンの分泌調節はまだわかっていないことが多いが、PVNやSONでのオキシトシン合成量が、血液中へのオキシトシン放出と関係していると考えられている。

何らかの刺激によりPVNやSONのニューロンからオキシトシンが分泌されると、近隣や自己細胞のオキシトシン受容体を通じて、オキシトシン合成がさらに促進される。合成されたオキシトシンはさらに近隣細胞を刺激し、オキシトシン合成量は飛躍的に上がる。このポジティブフィードバックによりある一定の量が合成されると、やがて下垂体後葉にオキシトシンが分泌される。

末梢に放出されるオキシトシンは、神経伝達物質としてのオキシトシンと違いPVN、SONのニューロンでは分泌顆粒の中で前駆体として存在する。この前駆体が視床下部から下垂体後葉へと分泌されると酵素の作用により、オキシトシンになる。このオキシトシンは下垂体後葉に刺激が伝わったときに血液中に放出される。

[編集] 受容体

オキシトシンの受容体は、Gタンパク質共役受容体でありGqタンパクと結合し、ホスホリパーゼCを活性化させる。バソプレシンとも強い親和性を持つ。

中枢神経、子宮、乳腺のほか、腎臓、心臓、胸腺、膵臓、脂肪組織でも発現が確認されている。

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