セルトラリン
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セルトラリン
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IUPAC命名法による物質名
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(1S,4S)-4-(3,4-ジクロロフェニル)-N-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-アミン
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| 識別 | |
| CAS登録番号 | 79617-96-2 |
| ATCコード | N06AB06 |
| PubChem | 68617 |
| DrugBank | APRD00175 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C17H17NCl2 |
| 分子量 | 306.229 g/mol |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 44% |
| 代謝 | N-脱メチル化 (肝臓) |
| 半減期 | 約26時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 治療上の注意事項 | |
| 胎児危険度分類 | C |
| 法的規制 | ℞ Prescription only |
| 投与方法 | 経口 |
セルトラリン (sertraline) は、選択的セロトニン再取り込み阻害 (SSRI) タイプの経口抗うつ薬。強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害、パニック障害、双極性障害、不安障害の治療にも使用される。サートラリンともいう。
塩酸セルトラリン (sertraline hydrochloride) として「ゾロフト」 (Zoloft) の商品名でファイザー (Pfizer) より発売されている。アメリカ食品医薬品局は1991年に承認。日本においては、「ジェイゾロフト錠」の商標で2006年7月7日より薬価収載されている。
他害行為と抗うつ剤との因果関係が否定できない症例が確認されたことから、2009年5月に厚生労働省より添付文書の改定を指示され、[重要な基本的注意]「自殺企図」の中に「攻撃性」のリスクが明示された。
[編集] 剤形・投与量
「ゾロフト」はファイザーにより生産され、淡緑色の25mg錠、淡青色の50mg錠、白色または淡黄色の100mg錠で流通している。セルトラリンは無臭、白色でやや水に溶ける結晶である。最低有用投与量は50mg/日で、それ以下の量でもなんらかの効果が期待できることがある。50mgで十分な効果が感じられない患者に対しては、最大200mg/日まで投与量を増加させることが可能である。
「ジェイゾロフト錠」は、白色・楕円の25mg錠、白色・割線ありの50mg錠がある。日本においての初期投与量は25mg/日、最大100mg/日と規定されている。
[編集] 副作用・注意
セルトラリンには多様な副作用、例えば不眠症、胃腸障害、振戦、混乱、無気力、めまいなどがある。また患者の0.5%に躁病や軽躁病を誘発することがありうる。
セルトラリンの一つの性質は軽いドーパミンの再吸収阻害効果である(2ページ目上段のグラフ)。モノアミン酸化酵素阻害薬の投与中あるいは投与終了後2週間以内の患者、ジフェニルブチルピペリジン系抗精神病薬のピモジド(商品名「オーラップ」)を投与中の患者、および本剤の成分に対し過敏症の既往歴がある患者には禁忌である。また電気痙攣療法との併用における有効性・安全性は確立していない。
本剤は肝臓で代謝されるため、肝機能障害は体内から本剤の排出に影響を与えることがある。肝機能に障害を持つ者への投与は、より少ない量を投与するか、頻度を減らすべきである。また、本剤を服用中の患者は、飲酒を避けることが望ましいとされる(本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ薬で作用の増強が報告されているため)。
2009年5月、パロキセチンとともに添付文書の改訂が指示され、「慎重投与」の項の「躁病の既往歴のある患者」が「躁うつ病患者」となった。
[編集] 関連項目
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI)
- セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRI)
最終更新 2009年11月10日 (火) 06:22 (日時は個人設定で未設定ならばUTC)。
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