ノイラミニダーゼ阻害薬

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ノイラミニダーゼ阻害薬（ - そがいやく、Neuraminidase inhibitors）は細胞膜表面にあるノイラミニダーゼ（NA）を阻害する抗ウイルス薬の総称である。体内でのインフルエンザウイルスの増殖過程において、感染細胞からのインフルエンザウイルスの放出に必要なノイラミニダーゼを抑制することでインフルエンザウイルスの増殖を抑制する。そのため、ノイラミニダーゼを持たないC型インフルエンザには無効である。ノイラミニダーゼ阻害薬の登場以前から使われていたM2蛋白阻害薬（アマンタジンなど）ではA型インフルエンザにしか有効でないのに対し、A型／B型インフルエンザの双方に有効である。ザナミビル（商品名:リレンザ）、オセルタミビル（商品名:タミフル）などがある。

[編集] 歴史

1974年からシアル酸類似体である 2-デオキシ-2,3-ジデヒドロ-N-アセチルノイラミン酸(DANA)がノイラミニダーゼの抑制薬として知られていた。それに加え、X線結晶構造解析により立体構造が明らかとなったノイラミニダーゼの立体構造をもとに、DANAの構造を基礎としてコンピュータ支援により分子を設計し、ノイラミニダーゼの活性部位に結合し、阻害する分子を設計した。これにより1989年にビオタ社によりザナミビルが開発された。

1990年にグラクソ（現在のグラクソ・スミスクライン）にライセンス提供を行い、ザナミビル水和物ドライパウダー（商品名:リレンザ）として販売が行われた。ザナミビルは経口による生物学的利用能が低く、経口投与できなかったため、吸入剤としてリレンザが販売されていた。

1996年にギリアド・サイエンス社が、経口投与ができるオセルタミビルを開発し、ロシュ社へライセンス提供を行い、リン酸オセルタミビル（商品名:タミフル）が発売された。リレンザはタミフル発売前にはノイラミニダーゼ阻害薬として唯一の薬剤であったが、吸入薬であることと、高価であることから、売り上げに関して限定的な成功にとどまっていた。タミフルが市場販売された1999/2000年シーズンにおいてはノイラミニダーゼ阻害薬のシェアはそれぞれ約半分ずつであったが、2004年にはリレンザのシェアは3%にまで落ち込み、タミフルがシェアのほとんどを占めている。

[編集] 作用機序

感染した細胞からインフルエンザウイルスが放出される際に必要となるノイラミニダーゼを阻害することにより、インフルエンザウイルス表面にあるヘマグルチニンと宿主細胞表面のシアル酸の結合を維持することで、インフルエンザウイルスの体内での増加を防ぐ。そのため、感染初期において特に有効である。発症から48時間以降の場合、軽症者ではすでに解熱しているので有効性はほとんどない。ただ、いまだ解熱していない重症者では生命を救う効果がある。2009年4月の新型インフルエンザでは、メキシコの重症者に発症数日後に処方しても、何らかの効果があったと報告されている。

[編集] 適応

A型・B型インフルエンザの治療、予防。

[編集] 高病原性トリインフルエンザ対策

H5N1型のトリインフルエンザは高病原性トリインフルエンザと称され、ヒトからヒトへの感染がおこるようになると、世界的な大流行（パンデミック）を起こす可能性があるとされている。これに対応するために、各国でノイラミニダーゼ阻害薬の備蓄が行われている。

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